Insight into the Lubrication and Adhesion Properties of Hyaluronan for Ocular Drug Delivery
Loading...
Date
2021-09-30
ORCID
Advisor
Referee
Mark
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
MDPI
Altmetrics
Abstract
Hyaluronan (HA) is widely used for eye drops as lubricant to counteract dry eye disease. High and low molecular weight HA are currently used in ophthalmology. However, a large portion of the current literature on friction and lubrication addresses articular (joint) cartilage. Therefore, eye drops compositions based on HA and its derivatized forms are extensively characterized providing data on the tribological and mucoadhesive properties. The physiochemical properties are investigated in buffers used commonly in eye drops formulations. The tribological investigation reveals that amphiphilic HA-C12 decreases the friction coefficient. At the same time, the combination of trehalose/HA or HAC12 enhances up to eighty-fold the mucoadhesiveness. Thus, it is predicted a prolonged residence time on the surface of the eye. The incorporation of trehalose enhances the protection of human keratinocytes (HaCaT) cells, as demonstrated in an in-vitro cell-desiccation model. The presence of trehalose increases the friction coefficient. Medium molecular weight HA shows significantly lower friction coefficient than high molecular weight HA. This research represents a first, wide array of features of diverse HA forms for eye drops contributing to increase the knowledge of these preparations. The results here presented also provide valuable information for the design of highly performing HA-formulations addressing specific needs before preclinic.
Hyaluronan (HA) je široce používaná surovina do očních kapek pro léčbu syndromu suchého oka. Vysokomolekulární a nízkomolekulární HA se v současnosti používá v oftalmologii. Složení očních kapek na bázi HA a jejích derivátů široce charakterizováno a poskytuje údaje o tribologických a mukoadhezivních vlastnostech. Tribologický výzkum ukazuje, že amfifilní HA-C12 snižuje součinitel tření. Kombinace trehalóza/HA nebo HA-C12 zároveň zvyšuje až osmdesátinásobně mukoadhezivitu. Předpokládá se tedy prodloužená doba setrvání účinné látky na povrchu oka. Začlenění trehalózy zvyšuje ochranu buněk lidských keratinocytů (HaCaT), jak bylo prokázáno v modelu vysoušení buněk in vitro. Přítomnost trehalózy zvyšuje součinitel tření. HA se střední molekulovou hmotností vykazuje výrazně nižší součinitel tření než HA s vysokou molekulovou hmotností. Tento výzkum představuje první rozsáhlou škálu vlastností různých forem HA pro oční kapky, které přispívají ke zvýšení znalostí o těchto léčivech. Zde prezentované výsledky také poskytují cenné informace pro návrh vysoce účinných HA-přípravků, které řeší specifické potřeby před preklinickým vyšetřením.
Hyaluronan (HA) je široce používaná surovina do očních kapek pro léčbu syndromu suchého oka. Vysokomolekulární a nízkomolekulární HA se v současnosti používá v oftalmologii. Složení očních kapek na bázi HA a jejích derivátů široce charakterizováno a poskytuje údaje o tribologických a mukoadhezivních vlastnostech. Tribologický výzkum ukazuje, že amfifilní HA-C12 snižuje součinitel tření. Kombinace trehalóza/HA nebo HA-C12 zároveň zvyšuje až osmdesátinásobně mukoadhezivitu. Předpokládá se tedy prodloužená doba setrvání účinné látky na povrchu oka. Začlenění trehalózy zvyšuje ochranu buněk lidských keratinocytů (HaCaT), jak bylo prokázáno v modelu vysoušení buněk in vitro. Přítomnost trehalózy zvyšuje součinitel tření. HA se střední molekulovou hmotností vykazuje výrazně nižší součinitel tření než HA s vysokou molekulovou hmotností. Tento výzkum představuje první rozsáhlou škálu vlastností různých forem HA pro oční kapky, které přispívají ke zvýšení znalostí o těchto léčivech. Zde prezentované výsledky také poskytují cenné informace pro návrh vysoce účinných HA-přípravků, které řeší specifické potřeby před preklinickým vyšetřením.
Description
Citation
Document type
Peer-reviewed
Document version
Published version
Date of access to the full text
Language of document
en